Теофиллин относят к бронходилататорам, применяемым при обратимойбронхиальной обструкции. При сочетании с малыми дозами b2-адреностимуляторов эффект более выражен, однако одновременно повышена вероятность развития побочных эффектов, включая гипокалиемию (см. Сальбутамол ).

Метаболизм теофиллина осуществляется в печени. Период полувыведения (Т1/2)вариабелен, особенно у курильщиков, а также при нарушении функций печени, сердечной недостаточности, одновременном приеме некоторых лекарственных препаратов. Например, Т 1/2 удлиняется при циррозе печени, сердечной недостаточности, вирусных инфекциях, в пожилом возрасте, а также при приеме циметидина, ципрофлоксацина, эритромицина и пероральных контрацептивов, укорачивается у курильщиков, при хроническом алкоголизме, приеме карбамазепина, барбитуратов, рифампицина. Эти изменения имеют клиническое значение, так как теофиллин характеризуется малой широтой терапевтического действия. Бронхорасширяющее действие теофиллина, как правило, развивается при концентрации в плазме крови, равной 10-20 мг/л. Однако при создании таких концентраций обычно развиваются и побочные эффекты, частота и тяжесть которых при более высоких концентрациях увеличиваются.

Пролонгированные препараты теофиллина поддерживают необходимые концентрации его в плазме крови в течение 12 ч. При однократном приеме на ночь они эффективны для предупреждения ночных симптомов БА и утренней одышки. Препараты теофиллина короткого действия не рекомендованы к применению из-за высокой частоты побочных эффектов, связанной с его быстрым всасыванием.

Растворимость аминофиллина (смесь теофиллина и этилендиамина) в 20 раз выше, чем теофиллина. Препарат вводят внутривенно медленно (в течение как минимум 20 мин), при внутримышечном введении аминофиллин обладает сильным местнораздражающим свойством. Препарат показан для купирования тяжелых приступов БА при неэффективности ингаляций b2-адреностимуляторов. Лечение препаратами теофиллина проводят подконтролем концентрации в плазмекрови. Применение аминофиллинав ректальных суппозиториях ограничено в связи с возможностью развития проктита и нестабильной эффективности.

Теофиллин

Показания. Обратимая бронхиальная обструкция, БА.

Противопоказания. Инфаркт миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, нестабильная стенокардия, гипертиреоидизм, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, выраженное нарушение функций печени, эпилепсия, пожилой возраст, порфирия, беременность, вскармливание грудью.

ПЭ. Диспепсические расстройства (изжога, тошнота, рвота, диарея), тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, тремор, аритмии, судорожные состояния, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, гиперкальциемия, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, увеличение диуреза.

Дозы и применение. Внутрь:
взрослым в 1 - ю неделю 300 мг/сут, затем 450 мг/сут (при массе тела менее 70 кг) или 600 мг/сут (при массе тела более 70 кг) однократно в 20 ч (оптимальное время), желательно во время ужина; детям 100 мг (при массе до 20 кг), 150 мг (при массе до 30 кг) и 200 мг (при массе до 40 кг) 2 раза в день.

ЛФПР.

Неотеопэк А (Биотехнология, РФ). Таблетки теофиллина пролонгированного действия.

Теопэк (Биотехнология, РФ). Таблетки теофиллина пролонгированного действия.

Ретафил (Orion Corporation, Финляндия).Таблетки теофиллина пролонгированного действия.

Теотард (KRKA, Словения). Капсулы с теофиллином пролонгированного действия.

Аминофиллин

Показания. БА, бронхит, инсульт, хроническая (застойная) недостаточность кровообращения (в сочетании смочегонными и сердечными средствами).

Противопоказания, ПЭ. См. Теофиллин ; кроме того, противопоказанием является аллергия к этилендиамину.

Дозы и применение. Внутрь:

100-300 мг 3-4 раза в день после еды.

Парентерально: при тяжелом обострении БА внутривенно медленно в течение 20 мин 250-500 мг (если пациент не принимает препараты теофиллина внутрь); детям до 3 мес 30-60 мг, 4-12 мес 60-90 мг, 2-3 лет 90-120 мг, 4-7 лет 120-240 мг, 8-18 лет 240-480 мг/сут в 2-3 инъекции. При лечении БА тяжелого течения внутривенная инфузия 500 мкг/кг/ч под контролем концентрации теофиллина в плазме крови, детям от 6 мес до 9 лет 1 мг/кг/ч, 10-16 лет 800 мкг/кг/ч.

ЛФПР.

Аминофиллин (РФ). Таблетки и раствор для инъекций в ампулах.

Эуфиллин (РФ). Раствор для инъекций в ампулах.

Эуфиллин (РФ). Таблетки.