Первыми анилиновыми производными, получившими применение в качестве лекарственных средств, стали ацетанилид, оказывающий жаропонижающее действие; жаропонижающий и аналитический препарат фенацетин (названный так по химическому строению); местный анестетик - анестезин.

Хронология открытия и применения синтетических органических лекарственных средств в XX веке:
1831 г. - Синтез хлороформа
1833 г.- Хлоралгидрат
1844 г. - Синтез амилнитрита
1846 г. - Первое применение диэтилового эфира для наркоза
1846 г. - Применение хлороформа для наркоза
1847 г. - Синтез нитроглицерина
1849 г. - Синтез ацетилсалициловой кислоты
1859 г. - Первое применение амилнитрита при грудной жабе
1876 г. - Первое применение ацетилсалициловой кислоты в качестве противоревматического средства
1879 г. - Первое применение нитроглицерина при грудной жабе
1882 г. - Паральдегид
1884 г. - Антипирин
1885 г. - Антифебрин (ацетанилид)
1887 г. - Фенацетин
1890 г. - Анестезин
1892 г. - Амиленгидрат
1896 г. - Амидофеназон (пирамидон, амидопирин)

В 1895 году был осуществлен синтез барбитуровой кислоты, на основе которой в начале XX века были созданы снотворные средства (барбитал, веронал и др.).

Таким образом, к концу XX века к эмпирическому поиску и случайному нахождению лекарств прибавились два новых фундаментальных направления создания лекарственных средств:
а) выделение действующих веществ из продуктов природного происхождения (растений, органов и тканей животных);
б) создание новых лекарств методами синтетической химии.

В конце XX века были предприняты также первые попытки конструирования лекарств. В 1886 году биохимик Ненцки создал препарат салол (фенилсалицилат), в молекуле которого к остатку салициловой кислоты присоединен фенильный радикал.

Предполагалось, что при приеме внутрь препарат, пройдя в кишечник, распадется на составные компоненты и окажет антисептическое и противовоспалительное действие.

Хотя высокой активности препарат не проявил, он все же долго (до появления современных противомикробных препаратов) применялся в медицинской практике.