Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...


Медицина будущего: использование наночастиц для доставки лекарств через кожу
Фармакология - Клинические исследования

медицина будущего: использование наночастиц для доставки лекарств через кожу

Для того чтобы преодолеть роговой слой кожи (лат. — stratum corneum), выполняющим основную барьерную функцию покровов тела, на практике используются методы физического и химического воздействия. В тоже время наука не стоит на месте и в лабораториях по всему миру учёные активно разрабатывают новые и высокоэффективные подходы в доставке молекул через кожу (трансдермальная доставка). Результаты этих работ настолько обнадёживают, что складывается впечатление, будто в ближайшем будущем практически любое потенциально активное соединение — гидрофильное или гидрофобное, низкомолекулярное или полимерное (в том числе, белки и молекулы нуклеиновых кислот), — не составит труда доставить точно по адресу. Именно эти достижения и хотелось бы вынести из лабораторных кулуаров на всеобщее обозрение. Речь пойдёт о нанотехнологиях и их применении в медицине (наномедицине). В России это слово, в свете последних государственных инициатив, наверняка знакомо даже школьнику, и практически стало именем нарицательным. Поэтому будет небезынтересно познакомиться поближе с этой областью в уже упомянутом контексте.

Наночастицы как они есть

«Нано» (греч. — миллиардная доля) в применении к описываемым объектам подразумевает, что их размеры находятся в пределах 10-9 м, что соответствует уровням биологической организации от атомарного до субклеточного. Таким образом, под определение «наночастицы», вообще-то, попадают практически любые надмолекулярные комплексы. Однако, по уже сложившейся традиции в биологической и медицинской литературе, под наночастицами подразумевают вполне конкретные (и, прежде всего, искусственно созданные) молекулярные конструкции. Их можно условно разделить на несколько классов (рис. 1).

Биологические и биогенные наночастицы. Биологический мир буквально наполнен наночастицами — это ферменты (белки с каталитической активностью), молекулы ДНК и РНК, рибосомы, клеточные везикулы, вирусы и пр. Отличительной особенностью таких объектов является их способность к агрегации и самоорганизации. Это свойство активно используется при создании искусственных конструкций, имитирующих реальные биологические структуры. Яркий пример представляют собой различные однокомпонентные и многокомпонентные липосомы, которые способны при определенных условиях формироваться из раствора смеси липидов. Часто на практике используют и уже существующие в природе биологические наночастицы. Например, различные вирусы активно применяют для генной модификации (трансфекции) клеток. Показано, что аденовирусы с подавленной системой репликации могут быть эффективно использованы и для местной неинвазивной (без инъекций) вакцинации через кожу (доставке антигенов к иммунным клеткам Лангерганса, присутствующим в коже). К искусственным биогенным наночастицам, предназначенным для направленной доставки, помимо липосом обычно также относят липидные нанотрубки, липидные наночастицы и наноэмульсии, циклические пептиды, хитозаны, наночастицы на основе нуклеиновых кислот.

Полимерные наночастицы. Полимерные материалы обладают рядом преимуществ, определяющих эффективность их применения в технологиях доставки, — биосовместимость, способность к биодеградации, функциональная совместимость. Типичными соединениями, которые представляют основу для создания полимерных наночастиц, являются полимолочная и полигликолевая кислоты, полиэтиленгликоль (ПЭГ), поликапралактон и др., а также их различные сополимеры. ПЭГ часто используют для повышения стабильности различных молекулярных переносчиков. Например, липосомы, покрытые ПЭГ («липосомы-невидимки»), по сравнению с обычными, менее подвержены биодеградации, в результате чего обладают заметным пролонгированным действием.

Дендримеры. Дендримеры являются уникальным классом полимеров с сильно разветвлённой структурой. При этом их размер и форма могут быть очень точно заданы при химическом синтезе. Дендримеры получают из мономеров, проводя последовательные конвергентную и дивергентную полимеризации (в том числе используя методы пептидного синтеза), задавая таким способом характер ветвления. Типичными «мономерами», используемыми в синтезе дендримеров, являются полиамидоамин (ПАМАМ) и аминокислота лизин. «Целевые» молекулы связываются с дендримерами либо путём образования комплексов с их поверхностью, либо встраиваясь глубоко между их отдельными цепями. Контролируемые размеры и свойства поверхности, а также стабильность дендримеров делают их весьма перспективными для использования в качестве переносчиков.

Углеродные наночастицы. Нанотрубки и фуллерены являются одними из самых «узнаваемых» наноструктур — практически ни один популярный текст про нанотехнологии не обходится без их изображений.

За открытие новой аллотропной формы существования углерода Р. Керл, Р. Смолли и Г. Крото в 1996 г. были удостоены Нобелевской премии по химии

Эти структуры, образованные только атомами углерода, могут быть получены при помощи вольтовой дуги, лазерной абляцией (выжиганием), химическим осаждением из газовой фазы, а также в процессе горения. Сегодня в промышленных масштабах фуллерены получают термическим распылением углеродсодержащей сажи в атмосфере инертного газа при пониженном давлении в присутствии катализатора. Нанотрубки обладают повышенным сродством к липидным структурам. При этом они способны образовывать стабильные комплексы с пептидами и ДНК-олигонуклеотидами, и даже инкапсулировать эти молекулы. Это определяет их применение в области создания эффективных систем доставки вакцин и генетического материала.

Неорганические наночастицы. К этому классу обычно относят наноструктуры, полученные на основании оксида кремния, а также различных металлов (золото, серебро, платина). При этом часто такая наночастица имеет кремниевое ядро и внешнюю оболочку, сформированную атомами металла. Использование металлов позволяет создавать переносчики, обладающие рядом уникальных свойств. Так, их активность (и в частности, высвобождение терапевтического агента) может быть модулирована термическим воздействием (инфракрасное излучение), а также изменением магнитного поля. При этом показано, что металлические наночастицы могут эффективно проникать вглубь эпидермиса.

Не только доставка

Использование наночастиц в медицине позволит не только эффективно доставлять биологически активные молекулы сквозь различные барьеры организма, которые они не способны преодолевать самостоятельно (кожный, гематоэнцефалический), но и существенно изменять характер действия препарата. Например, трансдермальная доставка, по сравнению с доставкой через кровяное русло, позволяет избежать нежелательных побочных эффектов, снизить эффективную дозу препарата за счет существенного повышения его локальной концентрации. Кроме того, было показано, что у терапевтических молекул, доставляемых в организм с помощью наночастиц, меняется фармакокинетика. Если для препаратов, попадающих в организм перорально или в результате инъекции, увеличение концентрации во времени описывается характерной кинетической кривой первого порядка (концентрация экспоненциально увеличивается во времени), то в случае использования наночастиц наблюдается идеальная временная зависимость нулевого порядка (равномерное увеличение концентрации препарата во времени). Это позволяет более точно планировать дозировки препарата и пролонгировать его действие.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

Мед БАД не менее полезен, чем мед из соты

Большинство из нас с уверенностью скажут, что мед не только высококалорийный, питательный продукт, еще у него ценнейшие лечеб...

News image

Тибетские БАДы: целебная сила горных вершин

За последние годы во всем мире возрос интерес к тибетской медицине. Это неудивительно, так как она зарождалась еще в незапамят...

News image

Продукция БАД от известных брендов

Предлагаемый сегодня выбор и способ доставки потребителю активных добавок огромен. Так же поражает и разноплановость продукции...

Каталог лекарств:

Желчегонные средства

News image

По механизму действия желчегонные средства принято делить на: средства, усиливающие образование желчи в пече...

Причины экземы и ее лечение

News image

Обычно экзему лечат с помощью разнообразных медикаментов и стероидных мазей. Также можно прибегнуть к биологич...

Мужской комплекс, предназначенный для профилактики простатита и импоте

News image

«Ламин» является источником жизненной силы. Он помогает повышать тонус, оказывает положительное влияние н...

Препараты для спорта:

Кленбутерол

News image

Все клетки обладают рецепторами, которые могут осуществлять сотрудничество лишь с одним видом гормонов и мол...

БАДы в спортивном питании

News image

Современные люди начали свою жизнь с приходом 21 века с мыслями и стремлению к здоровому образу жизни вмест...

Источник выносливости и силы

News image

  Если вы желаете улучшить ваши способности, пытаетесь увеличить мощность организма, тяжело тренируетесь, т...

Место БАДов:

News image

Роль коэнзима Q10 (убихинона) в профилактике и лечении заболеваний

Препараты на основе Q10, появившись недавно на российском рынке, с самого начала вызвали к себе повышенный интерес. В популярных...

News image

Амлодипин: что можно сказать нового?

Дигидропиридиновые антагонисты кальция, избирательно блокирующие каналы L–типа, нашли свое применение при лечении артериальной г...

Клинические исследования:

News image

Зачем нужны наблюдения за применением ЛС

Проведенные предрегистрационные клинические исследования с участием десятков тысяч пациентов, в которых были доказаны эффективно...

News image

Ципрофлоксацин: в авангарде фторхинолонов

Среди фторхинолонов самую долгую практику лечебного применения имеет ципрофлоксацин. При этом он до сихпор остается одним из сам...

Внимание! Фальсификат:

News image

ОПАСНЫЕ СВЯЗИ

Как заявил на конференции исполнительный директор AIPM в Москве Роберт Розен, объем контрафактных лекарств составляет примерно 2...

News image

ФЛС в Украине

Украину по уровню развития законодательной базы, состояния промышленности и объему потребления ЛС на душу населения можно прирав...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация