Аптечные новости:

В состав нижегородской ГК Фармассоциация вошла местна

News image

Нижегородская аптечная сеть «Фармкомплект-аптека» вошла в состав нижегородской же группы компаний «Фармассоц...

Российская фармацевтическая ассоциация (Росфарма)

News image

Была создана в 1993 году по инициативе и при непосредственном участии фармацевтических работников . В настоя...

История фармокологии:

История создания лекарств

News image

Создание современных лекарственных средств является одним из крупнейших научных достижений XX века. Недаром ...

История возникновения аспирина

News image

Он родился как проявление сыновней любви, чтобы потом положить начало всемирному бизнесу. Старик, больной ар...

История фармакологии

News image

История фармакологии также же продолжительна, как и история человечества. Для облегчения страданий при забол...


Медицина будущего: использование наночастиц для доставки лекарств через кожу
Фармакология - Клинические исследования

медицина будущего: использование наночастиц для доставки лекарств через кожу

Для того чтобы преодолеть роговой слой кожи (лат. — stratum corneum), выполняющим основную барьерную функцию покровов тела, на практике используются методы физического и химического воздействия. В тоже время наука не стоит на месте и в лабораториях по всему миру учёные активно разрабатывают новые и высокоэффективные подходы в доставке молекул через кожу (трансдермальная доставка). Результаты этих работ настолько обнадёживают, что складывается впечатление, будто в ближайшем будущем практически любое потенциально активное соединение — гидрофильное или гидрофобное, низкомолекулярное или полимерное (в том числе, белки и молекулы нуклеиновых кислот), — не составит труда доставить точно по адресу. Именно эти достижения и хотелось бы вынести из лабораторных кулуаров на всеобщее обозрение. Речь пойдёт о нанотехнологиях и их применении в медицине (наномедицине). В России это слово, в свете последних государственных инициатив, наверняка знакомо даже школьнику, и практически стало именем нарицательным. Поэтому будет небезынтересно познакомиться поближе с этой областью в уже упомянутом контексте.

Наночастицы как они есть

«Нано» (греч. — миллиардная доля) в применении к описываемым объектам подразумевает, что их размеры находятся в пределах 10-9 м, что соответствует уровням биологической организации от атомарного до субклеточного. Таким образом, под определение «наночастицы», вообще-то, попадают практически любые надмолекулярные комплексы. Однако, по уже сложившейся традиции в биологической и медицинской литературе, под наночастицами подразумевают вполне конкретные (и, прежде всего, искусственно созданные) молекулярные конструкции. Их можно условно разделить на несколько классов (рис. 1).

Биологические и биогенные наночастицы. Биологический мир буквально наполнен наночастицами — это ферменты (белки с каталитической активностью), молекулы ДНК и РНК, рибосомы, клеточные везикулы, вирусы и пр. Отличительной особенностью таких объектов является их способность к агрегации и самоорганизации. Это свойство активно используется при создании искусственных конструкций, имитирующих реальные биологические структуры. Яркий пример представляют собой различные однокомпонентные и многокомпонентные липосомы, которые способны при определенных условиях формироваться из раствора смеси липидов. Часто на практике используют и уже существующие в природе биологические наночастицы. Например, различные вирусы активно применяют для генной модификации (трансфекции) клеток. Показано, что аденовирусы с подавленной системой репликации могут быть эффективно использованы и для местной неинвазивной (без инъекций) вакцинации через кожу (доставке антигенов к иммунным клеткам Лангерганса, присутствующим в коже). К искусственным биогенным наночастицам, предназначенным для направленной доставки, помимо липосом обычно также относят липидные нанотрубки, липидные наночастицы и наноэмульсии, циклические пептиды, хитозаны, наночастицы на основе нуклеиновых кислот.

Полимерные наночастицы. Полимерные материалы обладают рядом преимуществ, определяющих эффективность их применения в технологиях доставки, — биосовместимость, способность к биодеградации, функциональная совместимость. Типичными соединениями, которые представляют основу для создания полимерных наночастиц, являются полимолочная и полигликолевая кислоты, полиэтиленгликоль (ПЭГ), поликапралактон и др., а также их различные сополимеры. ПЭГ часто используют для повышения стабильности различных молекулярных переносчиков. Например, липосомы, покрытые ПЭГ («липосомы-невидимки»), по сравнению с обычными, менее подвержены биодеградации, в результате чего обладают заметным пролонгированным действием.

Дендримеры. Дендримеры являются уникальным классом полимеров с сильно разветвлённой структурой. При этом их размер и форма могут быть очень точно заданы при химическом синтезе. Дендримеры получают из мономеров, проводя последовательные конвергентную и дивергентную полимеризации (в том числе используя методы пептидного синтеза), задавая таким способом характер ветвления. Типичными «мономерами», используемыми в синтезе дендримеров, являются полиамидоамин (ПАМАМ) и аминокислота лизин. «Целевые» молекулы связываются с дендримерами либо путём образования комплексов с их поверхностью, либо встраиваясь глубоко между их отдельными цепями. Контролируемые размеры и свойства поверхности, а также стабильность дендримеров делают их весьма перспективными для использования в качестве переносчиков.

Углеродные наночастицы. Нанотрубки и фуллерены являются одними из самых «узнаваемых» наноструктур — практически ни один популярный текст про нанотехнологии не обходится без их изображений.

За открытие новой аллотропной формы существования углерода Р. Керл, Р. Смолли и Г. Крото в 1996 г. были удостоены Нобелевской премии по химии

Эти структуры, образованные только атомами углерода, могут быть получены при помощи вольтовой дуги, лазерной абляцией (выжиганием), химическим осаждением из газовой фазы, а также в процессе горения. Сегодня в промышленных масштабах фуллерены получают термическим распылением углеродсодержащей сажи в атмосфере инертного газа при пониженном давлении в присутствии катализатора. Нанотрубки обладают повышенным сродством к липидным структурам. При этом они способны образовывать стабильные комплексы с пептидами и ДНК-олигонуклеотидами, и даже инкапсулировать эти молекулы. Это определяет их применение в области создания эффективных систем доставки вакцин и генетического материала.

Неорганические наночастицы. К этому классу обычно относят наноструктуры, полученные на основании оксида кремния, а также различных металлов (золото, серебро, платина). При этом часто такая наночастица имеет кремниевое ядро и внешнюю оболочку, сформированную атомами металла. Использование металлов позволяет создавать переносчики, обладающие рядом уникальных свойств. Так, их активность (и в частности, высвобождение терапевтического агента) может быть модулирована термическим воздействием (инфракрасное излучение), а также изменением магнитного поля. При этом показано, что металлические наночастицы могут эффективно проникать вглубь эпидермиса.

Не только доставка

Использование наночастиц в медицине позволит не только эффективно доставлять биологически активные молекулы сквозь различные барьеры организма, которые они не способны преодолевать самостоятельно (кожный, гематоэнцефалический), но и существенно изменять характер действия препарата. Например, трансдермальная доставка, по сравнению с доставкой через кровяное русло, позволяет избежать нежелательных побочных эффектов, снизить эффективную дозу препарата за счет существенного повышения его локальной концентрации. Кроме того, было показано, что у терапевтических молекул, доставляемых в организм с помощью наночастиц, меняется фармакокинетика. Если для препаратов, попадающих в организм перорально или в результате инъекции, увеличение концентрации во времени описывается характерной кинетической кривой первого порядка (концентрация экспоненциально увеличивается во времени), то в случае использования наночастиц наблюдается идеальная временная зависимость нулевого порядка (равномерное увеличение концентрации препарата во времени). Это позволяет более точно планировать дозировки препарата и пролонгировать его действие.

 


Читайте:


Добавить комментарий


Защитный код
Обновить

Почему БАДы:

News image

БАДы для очистки организма от шлаков

Российские медики еще не дошли до полного понимания, широкого признания и осмысления концепции по обязательной очистке организма о...

News image

БАДы во время беременности

Вступая в брак, пары, естественно, предполагают рождение ребенка и стараются, чтобы их здоровье позволило родить здоровых детей. Н...

News image

Насколько эффективны БАД от алкоголизма?

Алкоголизм в сегодняшнем мире крайне распространенное заболевание. Тяжелое заболевание, которое очень тяжело поддается лечению...

Каталог лекарств:

Производные нитрофурана

News image

Производные нитрофурана - - применяются в медицинской практике при лечении инфекционных заболеваний, эффекти...

Производные анилина (пара-аминофенола)

News image

Синтез анилина был осуществлен впервые в 1842 г. Н.Н. Зининым и оказал огромное влияние на прогресс химии, в...

Антисептические средства

News image

Антисептические средства. - Антисептическими (от греч. против гниения ) называют противомикробные средства,...

Препараты для спорта:

Препараты для восстановления уровня тестостерона

News image

Ориметен (Цитадрен). Это лекарственное средство может использоваться, чтобы уменьшить преобразование легк...

Основные препараты,используемые спортсменами

News image

Основными препараты,используемыми спортсменами  являются: 1. Аминокислотные препараты и белковые продукты...

Бывают ли безвредные анаболические стероиды?

News image

Положительные исследования и отзывы подтверждают эффективность и уникальность препарата Анастан, как в аналоге...

Место БАДов:

News image

Медико-социальная значимость БАД, их роль в коррекции пищевого рациона

На сегодняшний день общепризнано огромное медико-социальное значение БАД как в профилактике, так и в лечении большинства т.н. бо...

News image

Системная энзимотерапия - новое направление в медицине

Первоначально энзимы использовались только врачами, специализирующимися в натуропатической медицине. Врачи же, практикующие в тр...

Клинические исследования:

News image

Как перейти от идеи к продукту?

Сегодня учёные предлагают много интересных идей по созданию новых лекарств с использованием нанотехнологий. К сожалению, 99% э...

News image

Новый препарат магния начинают тестировать на людях

После того, как прошло десять лет исследований, ученые предполагают, что магний может оказывать явное положительное влияние на н...

Внимание! Фальсификат:

News image

Фальсификация лекарственных средств

Проблема фальсификации лекарственных средств известна человечеству уже как минимум две тысячи лет. Однако лишь в конце ХХ столет...

News image

Что такое фальсифицированные препараты?

Специалисты давно пытаются подобрать единое удобное в использовании определение термина «подделка» применительно к фармацевтичес...

О компании

about

Контактная информация:

about

Авторизация