Фармакодинаміка. Кетотифен пригнічує дію деяких ендогенних медіаторів запалення і таким чином виявляє протизапальну дію; не має бронхорозширювального ефекту. Кетотифен подавляє вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни, пригнічує сенсибілізацію еозинофільних гранулоцитів цитокінами, приводячи до пригнічення міграції еозинофільних гранулоцитів у ділянки запалення. Пригнічує розвиток гіперреактивності дихальних шляхів, пов’язаних як з активацією тромбоцитів під впливом ФАТ (фактора активізації тромбоцитів), так і стимуляцією симпатоміметиками або алергенами. Кетотифен-ЛХ – сильнодіючий протиалергійний засіб, що неконкурентно блокує гістамінові Н1-рецептори, тому Кетотифен-ЛХ можна також застосовувати замість їх класичних антагоністів.

Фармококінетіка. Після прийому внутрішньо Кетотифен-ЛХ всмоктується практично повністю. Біодоступність становить приблизно 50%, що пов’язано з метаболізмом при “першому проходженні” через печінку. Пік концентрації в плазмі крові відзначається через 2-4 години. Зв’язування з білками плазми становить 75%. Головним метаболітом є кетотифен-N-глюкуронід, який практично не має фармакологічної активності. Характер метаболізму у дітей такий як і в дорослих, однак кліренс більш високий, тому дітям старше 3 років потрібна така ж доза, як і дорослим. Виведення препарату з організму відбувається у дві фази: більш коротка фаза має період напіввиведення 3-5 годин; довша фаза – 21 годину. Протягом 48 годин з сечею виводиться основна частина прийнятої разової дози: 1% – у незмінному вигляді і 60–70% – у вигляді метаболітів.Прийом їжі не впливає на біодоступність Кетотифену.

Показання для застосування. Профілактика нападів бронхіальної астми (усіх форм, включаючи змішану), алергічного бронхіту, астматичних симптомів при сінній гарячці. Профілактика та лікування алергічного риніту, атопічного дерматиту.

Спосіб застосування та дози Кетотифен табл. 1 мг. №10. Дорослим призначають зранку та увечері по 1 мг під час їжі, при необхідності збільшують дозу до 2 мг. Якщо хворий схильний до седативного ефекту, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня лікування – початкова доза по 0,5 мг два рази на добу з подальшим її збільшенням до повної терапевтичної. Дітям старше 3 років призначають по 1 мг 2 рази на день.Для осіб похилого віку будь-яких особливих рекомендацій щодо застосування не потрібно.

Побічна дія. Можлива поява алергічних реакцій, циститу, тромбоцитопенії, сонливості, сухості у роті, легкого запаморочення, уповільнення психомоторних реакцій. Іноді відзначається збудженість, порушення сну (переважно у дітей), нудота, блювання, запор.

Протипоказання. Вагітність, годування груддю, дитячий вік до 3 років, гіперчутливість до компонентів препарату.

Передозування. Основні симптоми передозування: сонливість, сплутаність свідомості і порушення орієнтації; тахікардія і артеріальна гіпотензія; підвищена збудливість (особливо у дітей), судоми, кома. При передозуванні рекомендується промивання шлунку, при необхідності проводиться симптоматичне лікування і контроль функціональних параметрів серцево-судинної системи. У випадку збудження і судом призначають барбітурати короткої дії або бензодіазепіни.

Особливості застосування. Не слід приймати зранку та в день водіям, операторам та представникам подібних професій. Не застосовується для лікування нападу бронхіальної астми. При вираженому седативному ефекті в перші 2 тижні призначають по 0,5 мг 2 рази на день. Лікування закінчують поступово протягом 2-4 тижнів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Не слід призначати препарат одночасно з пероральними антидіабетичними та іншими препаратами, які можуть викликати тромбоцитопенію. Посилює ефекти снодійних, седативних засобів та етанолу.