Одним из таких крупных событий начала XX века стало выделение из опия алкалоида - морфия или морфина (Сертюрнер, 1806). Названный так по имени бога сна Морфея, этот алкалоид оказался сходным по действию (болеутоляющему, эйфо-ризирующему и снотворному ) с опием и продуцирующимего растением - снотворным маком.

Выделение морфина имело далеко идущие последствия. Во-первых, стало очевидным, что действующим началом лекарственного растения является не сверхъестественная сила , а содержащееся в нем конкретное химическое вещество.

Далее возникло стремление выяснить, содержатся ли аналогичные действующие вещества в других лекарственных растениях. Начатые в этом направлении поиски относительно быстро увенчались успехом.

В 1817 году из корня ипекакуаны был выделен алкалоид эметин, в 1819 из листьев чайного дерева кофеин, в 1829 из коры хинного дерева - хинин. Затем, в 1833 году, из корня красавки был выделен атропин, в 1860 из листьев кока - кокаин, в 1864 из калабарских бобов - физостигмин (эзерин), в 1875 из растения пилокарпус - пилокарпин.

Выделенные алкалоиды оказались фармакологически активными, подтвердив таким образом, что действующими началами различных лекарственных растений являются содержащиеся в них химические соединения. Почти все выделенные алкалоиды стали находить применение в качестве эффективных лекарственных средств.

Вслед за выделением первых алкалоидов началось изучение их химического строения. Для решения этой задачи потребовалось немало времени, тем не менее она была успешно решена.

В 1883 году была установлена структура кофеина, в 1897 - структура атропина, в 1898 - структура кокаина, а затем уже - в XX веке - структура многих других алкалоидов.

После установления структуры возникло стремление осуществить получение алкалоидов синтетическим путем, и постепенно эту задачу удалось также реализовать. В 1900 году был осуществлен синтез кофеина, в 1901 - атропина, в 1902 - кокаина. Позднее был осуществлен синтез целого ряда других алкалоидов.

Структуру морфина удалось расшифровать только в 1925 году, а его синтез был осуществлен в 1952 году.